麦角甾醇是真菌生物膜的特异性组分，对保持细胞膜的完整性、流动性和细胞的抗逆性等具有重要的作用。目前已知抑制麦角甾醇生物合成的农用杀菌剂包括多种化学结构类型，其中吡啶类、嘧啶类、哌嗪类、咪唑类、三唑类杀菌剂的作用靶标是14α-脱甲基酶（CytP-450加单氧酶），又称为脱甲基抑制剂（DMIs）。药剂的N原子与酶铁硫蛋白中心的铁原子配位键结合，阻止24（28）甲撑二氢羊毛甾醇第14碳位α面的甲基氧化脱除，中断麦角甾醇生物合成途径。目前已知14α-脱甲基酶是真菌麦角甾醇生物合成途径中最重要的关键酶。吗啉和哌啶类杀菌剂的作用靶标是△8→7异构酶和△14～15还原酶。烯丙胺类的terbinafine等作用于鲨烯环氧酶（squaleneepoxidase），胺类（amines）杀菌剂苯锈啶（fenpropidin）和螺环菌胺（spiroxamine）作用于△14-还原酶，烃酰替苯胺类（hydroxyanilides）杀菌剂环酰菌胺（fenhexamid）作用于C-4脱甲基酶。
麦角甾醇生物合成抑制剂的作用位点
A．DMI类杀菌剂的作用位点B～C．吗啉和哌啶类杀菌剂的作用位点
（1）羊毛甾醇（2）24－甲叉二氢羊毛甾醇（3）4，4－二甲基麦角甾-8，14，24（28）－三烯醇（4）4，4－二甲基麦角甾-8，24（28）－二烯醇（5）麦角甾-8，24（28）－二烯醇（6）表甾醇（7）麦角甾-5，7，24（28）－三烯醇（8）麦角甾-5，7，22，24（28）－四烯醇（9）麦角甾醇
醋酸→→→甲羟戊酸→→→鲨烯→→2，3－环氧鲨烯
麦角甾醇不仅参与细胞膜的结构，其代谢产物还是有关遗传表达的信息素，因此，麦角甾醇生物合成抑制剂可以引起真菌多种中毒症状。
（2）对卵磷脂生物合成的影响。磷脂和脂肪酸是细胞膜双分子层结构的重要组分。硫赶磷酸酯类的异稻瘟净、敌瘟磷等的作用机理是抑制细胞膜的卵磷脂生物合成。通过抑制S－腺苷高半光氨酸甲基转移酶的活性，阻止磷脂酰乙醇胺的甲基化，使磷脂酰胆碱（卵磷脂）的生物合成受阻，改变细胞膜的透性。例如，细胞膜的透性改变，可以减少UDP-N-乙酰葡萄糖胺泌出，进一步影响几丁质的生物合成。
（3）对脂肪酸生物合成的影响。脂肪酸是细胞膜的重要组分。已知稻瘟灵杀菌剂的作用靶标是脂肪酸生物合成的关键酶乙酰CoA羧化酶，干扰脂肪酸生物合成，改变细胞膜透性。
（4）对细胞膜的直接作用。有机硫杀菌剂与膜上亚单位连接的疏水键或金属桥结合，致使生物膜结构受破坏，出现裂缝、孔隙、膜失去正常的生理功能。含重金属元素的杀菌剂可直接作用于细胞膜上的ATP水解酶，改变膜的透性。