20世纪70年代初发现了甾醇生物合成抑制剂（sterolbiosynthesisinhibitors，SBIs）的抗菌作用机理，从此，研究和开发SBI类杀菌剂引起了农药界、医药界、植物病理学和生物化学学科的高度重视。甾醇是生物细胞膜的重要组分，不同类型生物的甾醇结构和组分也各有所区别。真菌甾醇主要是麦角甾醇（ergosterol），除了参与细胞膜的结构以外，在细胞生命活动中还具有调节作用和激素作用。抑制麦角甾醇生物合成，即可破坏真菌细胞膜的结构和功能，干扰细胞正常的新陈代谢，导致菌体生长停滞、繁殖率下降，甚至细胞死亡。目前已知的SBIs包含了可用于医药、农药的多种化学结构类型的衍生物，如吡啶类、嘧啶类、哌嗪类、咪唑类、三唑类、哌啶类、吗啉类和烯丙胺类等化合物。SBIs在甾醇生物合成途径中具有不同的作用靶标。
20世纪80年代以来，许多新型高效、低毒、广谱、安全的麦角甾醇生物合成抑制剂（ergosterolbiosynthesesinhibitors，EBIs）相继应用于植物真菌病害防治，包括了吡啶类、嘧啶类、哌嗪类、咪唑类、三唑类、哌啶类、吗啉类约40种化合物，尤以三唑类杀菌剂活性最高、抗菌谱最广。EBIs杀菌剂的发现和使用，是继苯并咪唑类杀菌剂以后再次推动植物病害防治水平提高的重要里程碑，它们的特点如下。
（1）EBIs类杀菌剂具有广谱的抗菌活性。对几乎所有作物的白粉病和锈病特效，除鞭毛菌、细菌和病毒外，对子囊菌、担子菌、半知菌都有一定效果。因此，在许多情况下只要施用一种杀菌剂就可以防治该作物上的多种真菌病害。
（2）大多数EBIs杀菌剂具有内吸特性和明显的熏蒸作用。不仅具有极好的治疗作用，而且还具有保护作用和抗产孢作用。既可以对地上植物部分进行喷雾使用，也可作为种子处理剂防治种传、土传病害及地上部的气传植物病害。
（3）抗药性风险较低。一般来说，植物病原真菌对EBIs抗性水平较低，抗药性群体形成和发展速度慢。同时，抗药性菌株通常表现繁殖率下降，适合度降低。
（4）EBIs具有极高的杀菌活性，持效期长，一般为3～6周。大田用药量一般低于以前的内吸性杀菌剂一个数量级，果树上使用量为传统保护剂的1%。
卵菌仅在营养生长阶段可以吸收外源植物甾醇和细菌可以合成构型类似甾醇的多萜化合物供自身生长发育。因此，麦角甾醇生物合成抑制剂不能防治卵菌和细菌病害。但是，也发现EBIs对少数几种低等真菌有抗菌活性，这可能是干扰了卵菌中存在着的某些涉及甾醇的调节作用。从理论上讲，所有EBIs都应该对所有子囊菌、半知菌和担子菌有相似的抗菌活性。其实不然，不同的EBIs有着不同的抗菌谱，并存在着很大的活性差异。这是因为不同杀菌剂的脂水平衡系数和不同真菌的细胞壁及细胞膜结构存在差异，决定了药剂进入菌体细胞的速度和数量；菌体细胞和植物细胞内的生物化学反应和代谢的不同也极大影响着EBI的抗菌活性和防治病害的效果。
EBIs类杀菌剂分子上一般都具有1～2个不对称碳原子，存在2或4个对映体。不同对映体之间常存在着很大的抗菌活性差异和抑制植物生长的调节活性差异。因此，如果EBIs杀菌剂原药发生不同对映体比例的变化，则会影响防治病害的效果和对植物的安全性。