住院的社区获得性肺炎病人静脉滴注500 mg阿奇霉素，药液浓度为2 mg/mL，每日1次，每次静滴1小时，用药2-5天后，阿奇霉素的浓度为2 mg/mL，平均Cmax±S.D为3.63±1.60 ug/mL，24小时谷浓度水平为0.20±0.15 ug/mL，AUC24为9.60±4.80 ug/h/mL。正常志愿者静脉滴注500 mg阿奇霉素，滴注时间3小时，药液浓度为1 mg/mL，平均Cmax、24小时谷浓度和AUC24的值分别为1.14±0.14 ug/mL、0.18±0.02 ug/mL和8.03±0.86 ug/h/mL。社区获得性肺炎住院患者采用同样的给药方案，用药2-5天后，其药代动力学参数与上述正常人的指标相仿。 a = 社区获得性肺炎病人接受阿奇霉素500 mg (2 mg/mL) 静滴，连续2-5天。b = 健康人接受阿奇霉素500 mg (1 mg/mL)静滴，5天。18名正常志愿者在2小时内静滴1000-4000 mg（1 mg/mL）阿奇霉素后的平均CLt 和Vd 值分别为10.18 mL/min/kg和33.3 L/kg。比较每日1次静脉滴注阿奇霉素500 mg，第1天和第5天用药后的血浆药代动力学参数发现，第5天用药后Cmax 仅升高8%，但AUC24增加了 61%，说明C24谷浓度升高了3倍。12名健康志愿者单剂口服500 mg 阿奇霉素后，Cmax、谷浓度和AUC24 分别为0.41 ug/mL、0.05 ug/mL和2.6 ug/h/mL。口服后的参数分别约为单剂静脉滴注500 mg（滴注时间3小时）的38%、83%和52% (静滴后Cmax： 1.08 ug/mL；谷浓度： 0.06 ug/mL；AUC24： 5.0 ug/h/mL)。因此，每24小时静脉用药的血浆浓度较高。健康成年人（18-40岁）口服500 mg负荷剂量的阿奇霉素胶囊，继以每日口服250 mg，第5天的药代动力学参数如下 ：Cmax=0.24 ug/mL，AUC24=2.1 ug/h/mL。空腹状态服药时，阿奇霉素 250 mg片剂与空腹服用250mg胶囊生物等效。12名健康志愿者每日1次口服阿奇霉素，5天（第1天2粒250mg 片剂，第2～5天继以1粒250mg片剂）或3天（第1～3天每天500mg）总剂量1500mg后，单核细胞（MN）和多形核（PMN）白细胞中阿奇霉素中位暴露量(AUC0～288) ，分别比血清中高1000倍和800倍。分布:阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度变化而变化，在人体中血药浓度为0.02μg/ml时的蛋白结合率为51%，血药浓度升高到2μg/ml时，蛋白结合率降低到7%。静脉滴注阿奇霉素后的组织浓度尚无确切数据，口服阿奇霉素后部分组织（或体液）浓度以及组织（体液）和血浆/血清浓度的比值见下表： 1 组织浓度高不一定与临床疗效成正比。阿奇霉素的抗菌活性与pH值有关。阿奇霉素在溶酶体内有浓集现象，溶酶体内的pH值低，所以药物在溶酶体中的活性降低。但药物在组织中的大量分布可能与其临床疗效有关。* 第1次用药后2-4小时采取的标本。** 第1次用药后10-12小时采取的标本。*** 用药方案为每12小时口服250 mg，2次。**** 单剂服用500 mg剂量后19小时采集的标本。7例妇产科患者单剂口服500mg阿奇霉素后测定组织浓度。服药约17小时后，卵巢组织中浓度为2.7μg/g，子宫组织中的浓度为3.5μg/g，输卵管组织中浓度为3.3μg/g。在脑膜无炎症的情况下，第1天给予500mg，第2天开始继以250mg每日1次，使用4天的方案给药后，脑脊液中的浓度低于 0.01 μg/mL。代谢目前尚未开展评价阿奇霉素代谢的体外和体内研究。清除单剂量500mg口服和静脉给药后，阿奇霉素的血浆浓度以多相的模式降低，平均表观血浆清除率为630 ml/min，终末清除半衰期为68 小时。一般认为终末半衰期延长是由于组织广泛摄取继之释放药物的原因。在12名正常志愿者的多剂给药研究中，用药方案为阿奇霉素500mg（1mg/ml）静脉滴注，滴注时间1小时，连续使用5天。第1次用药后24小时尿中排出的药量约为给药剂量的11%，第5次用药后24小时尿中排出的药量约为给药剂量的14%。口服阿奇霉素后6%的给药量以原形从尿中排出，静脉滴注后的尿中排出量高于口服给药。口服给药后，胆汁分泌是原形药物的主要排出途径。特殊人群肾功能不全在42名有不同程度的肾损害的成人（21～85岁）中，对阿奇霉素的药代动力学进行了研究。单剂阿奇霉素1000mg口服给药后，与肾功能正常（GFR ]80 mL/min）的受试者相比，轻度至中度肾损害（GFR 10～80 mL/min）的患者中，平均Cmax 和AUC0～120 分别升高 5.1%和4.2%。 与肾功能正常（GFR ]80 mL/min）的受试者相比，重度肾损害（GFR [10 mL/min）的患者中平均Cmax 和AUC0～120 分别升高61% 和35%。（见【用法用量】）。肝功能不全肝损害的患者中阿奇霉素的药代动力学尚未明确。性别阿奇霉素在男性和女性受试者的体内过程无显著性差异。建议无需根据性别调整剂量。老年患者阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究尚未在老年志愿者中进行。老年志愿者（65～85 岁）口服阿奇霉素5 天治疗方案的药代动力学与年轻志愿者（18～40 岁）相似。儿童患者阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究尚未在儿童中进行。药物相互作用对口服阿奇霉素和可能合用的其他药物进行了药物相互作用研究。表3给出了合用阿奇霉素对其他药物的药代动力学的影响，其他药物对阿奇霉素的药代动力学的影响见表4。按治疗剂量合用阿奇霉素对表3中药物的药代动力学的影响不大。与阿奇霉素合用时，建议无需调整表3中药物的剂量。阿奇霉素与依法韦仑或氟康唑合用时，对阿奇霉素药代动力学的影响不大。那非那韦可显著升高阿奇霉素的 Cmax 和AUC。与表4中的药物合用时，建议无需调整阿奇霉素的剂量。（见【药物相互作用】）。表3. 药物相互作用：与阿奇霉素合用的药物的药代动力学参数 NA – 未获得* -未报告 90%可信区间与阿奇霉素合用时，利福布丁最后1次给药后半天，其平均浓度为60 ng/mL，与安慰剂合用时为71 ng/mL。表 4 药物相互作用: 与其他药物合用时阿奇霉素的药代动力学参数 (见【药物相互作用】) NA – 未获得* - 未报告90%可信区间与利福布丁每日300mg合用时，最后1次用药后1天，阿奇霉素平均浓度为53 ng/mL，与安慰剂合用时为49 ng/mL。
