头孢丙烯干混悬剂药代动力学

Question

如题所述

Answer 1

国内研究已证实，空腹状态下，无论是片剂还是混悬剂形式的头孢丙烯，其生物等效性得到了验证。大约95%的口服剂量能够被有效吸收。在健康人群中，平均血浆半衰期约为1.3小时，稳态分布容积约为0.23L/kg。头孢丙烯的清除率总和以及肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

对于不同剂量，如250mg、500mg和1g，空腹服用后，血药峰浓度分别可达6.1、10.5和18.3g/ml，通常在1.5小时内达到。尿液回收率大约为服药量的60%。在最初的4小时内，尿中平均浓度随剂量增加而增加，分别为700g/ml、1000g/ml和2900g/ml。

头孢丙烯的吸收不受食物影响，但与食物同服可能会延迟血药峰浓度出现，时间延长0.25至0.75小时。血浆蛋白结合率约为36%，在血药浓度2～20g/ml范围内，结合率与浓度变化关系不大。

对于肾功能正常的个体，即使是连续10天每日服用1000mg，头孢丙烯并未显示出血浆蓄积。然而，肾功能减退的患者，其血浆半衰期会延长至5.2小时，甚至在肾功能完全丧失者中，半衰期可延长至5.9小时。透析时，半衰期会缩短。具体排泄途径在肾功能明显不全患者中尚不清楚。

在肝功能受损的病人中，头孢丙烯的血浆半衰期会延长至约2小时，但这并不意味着需要调整剂量。年龄和性别对头孢丙烯的药代动力学影响不大，一般无需特别调整剂量。哺乳期妇女一次口服1克头孢丙烯，乳汁中可检测到极少量药物（少于服入量的0.3%），24小时平均浓度在0.25到3.3g/ml之间，因此，哺乳期间需谨慎使用。

至于脑脊液中的药代动力学，目前尚无相关数据可供参考。