第1个回答 2007-07-14
阿司匹林 Aspirin
（历史）本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子，也是德国拜尔（Bayer）公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们的重视；1898年德国化学家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。我国于1958年开始生产。到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
（其他名称）乙酰水杨酸；醋柳酸；巴米尔；Acetylsali-cylic Acid)。
（性状与稳定性） 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于氯仿和乙醚，微溶于水，性质不稳定，在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。
（体内过程）本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克，而中毒浓度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。
（药物作用）本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后24—48小时即可退热，关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。
（适应症状）广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持治疗。
小剂量药（每日40—50毫克）用于预防暂时性脑缺血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
（不良反应及注意事项）1.最常见的反应是：胃肠功能紊乱，表现为恶心，呕吐，腹痛，大剂量长期服用可引起胃炎，隐性出血，加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服，可减少反应的发生，但不宜与碳酸氢钠同服，因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2. 较少见的反应有：（1）对凝血系统的影响：大剂量长期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚，延长出血时间，故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者，以及有严重肝病或出血性病变（如血友病）患者不可使用本品。（2）变态反应：少数物异体质患者，可出现荨麻疹，粘膜充血，哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见，表现为服药后数分钟即产生呼吸困难，喘息，严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。（3）中毒反应：长期大量应用本品可产生头痛，眩晕，耳鸣，视听力减退，嗜睡，出汗等反应，这是慢性水杨酸盐中毒的表现，多见于风湿病的治疗，严重者有精神紊乱，酸碱失衡和出血，此时应立即停药，并采取各种对症治疗措施。（4）对肝，肾的损害：长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者，肝功能检验常有改变，但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝，肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在医师指导下使用，尤其是患者感染了如水痘，流感后，应特别予以密切观察。
（药物过量及处理）水杨酸盐中毒：本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应，剂量过大可引起水杨酸盐中毒，口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣，耳内胀满和耳聋等，但对儿童和一些老年病人，则不是中毒的可靠指征，甚至更大剂量亦未必发性耳鸣；原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进，发作性呼吸急促和嗜睡。
起剂量中毒：表现为恶心，呕吐，腹 痛，腹泻，严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。
急性中毒：头痛，眩晕，耳鸣，耳聋，视觉紊乱，复视，不安，语无论次，恐惧，狂躁性谵妄，手足抽搐，震颤，惊厥，高热，大量出汗；伴随中毒的发展，中枢兴奋逐渐抑制，出现木僵，昏迷，喘息性呼吸，紫绀，最后导致呼吸和循环衰竭。
就立即停药，并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入，以加速药物排泄；如有出血，应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。
（药物相互作用）（1）乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
（2）若与香豆素类抗凝药合用，可增加出血倾向。
（3）本品可抑制丙磺舒，苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用，大剂量尤为明显。
（4）若与其他非甾体抗炎药同服，胃肠道不良反应增加，抗炎作用降低人。
（5）糖皮质激素可刺激胃酸分泌，并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力，若二者合用可使胃肠出血加剧。
（6） 本品可增加甲磺丁脲类降糖药，氨甲蝶呤，巴比妥类药，苯妥英钠等的作用和毒性。
（用法与用量）口服。解热镇痛，成人一次300—600毫克，一日3次或必要时服。儿童1—2岁，一次75毫克；2—4岁，一次150毫克；4—6岁，一次225毫克；6—9岁，一次300毫克；9—11岁，一次375毫克；11—12岁，一次450毫克，均一日3次。
预防血栓和心肌梗塞，一次75—325毫克，一日1次。
（限定剂型）片剂，水溶片剂，肠溶片剂，栓剂，散剂，缓释片剂，复方制剂。
（可供选用的上市制剂）阿司匹林：片剂，每片含阿司匹林0.3克，0.5克，口服，用法同上。置于密闭，室温处贮存。
阿司匹林栓：栓剂，广州敬修堂药厂生产。每枚含阿司匹林0.1，0.3，0.45，0.5克。外用，直肠给药，成人一次0.3—0.5克，一日3次；1—3岁儿童一次0.1克，3—6岁一次0.1—0.15克，6岁以上儿童一次0.15—0.3克，一日1—2次。置于密闭，干燥处贮存。
拜阿司匹林咀嚼片：片剂，德国拜尔（Bayer AG）公司生产。每片含阿司匹林400毫克，维生素C240毫克。口服，成人一次1—2片，一日最多8片，3岁以上儿童一次0.5—1.5片，一日最多4片。
阿司匹林肠溶片剂：片剂，沈阳医学院制药厂生产。每片含阿司匹林40毫克，每瓶100片，口服。置于密闭，室温处贮存。
阿司匹林肠溶衣片：片剂，每片含阿司匹林0.3克，每瓶100片，口服。对胃肠刺激性小，适用于长期服药者。置于密闭，室温处贮存。
巴米尔（乙酰水杨酸水溶片）：片剂，阿斯特拉（无锡）制药有限公司生产。每片含阿司匹林0.1克，每板20片；每片含0.3克，0.5克，每板10片，口服。置于密闭，室温处贮存。
解热止痛片（APC）：片剂，黑龙江省佳木斯化学制药厂生产。每片含阿司匹林0.22克，对乙酰氨基酚0.15克，咖啡因0.035克，口服。置于密闭，室温处贮存。
阿苯片：片剂，牡丹江药厂，大同药厂等生产。每片含阿司匹林0.1克，苯巴比妥0.01克，口服。适用于儿童退热。置于密闭，室温处贮存。
百克痛（乙酰水杨酸钙脲散）：散剂，北京第六制药厂，荷兰DSM公司生产。每袋600毫克，相当于阿司匹林472毫克，每盒10袋，口服，温水冲服，24小时内不得超过6袋。置于密闭，室温处贮存。
喜得宁：泡腾片，法国Upsa公司生产。每片含阿司匹林0.33克，维生素C0.2克。口服，成人一次1—3片，一日4次；4—10岁儿童一次0.5—1片，10—15岁儿童一次1—2片，一日4次，服药间隔至少4小时，将药片溶于水中后服用。置于密闭，阴凉干燥处贮存。
阿幸：胶囊剂，新昌制药厂生产。每粒含乙酰水杨酸锌300毫克。主要用于治疗普通感冒及流感引起的发热，头痛，流涕，鼻塞，咽喉痛，全身酸痛等症状。口服，成人一次1—2粒，一日3次，儿童酌减。置于密闭，干燥处贮存。