血浆蛋白结合率的药物形式

Question

如题所述

Answer 1

药物进入循环后，有两种形式： 即药物与血浆蛋白结合。
（1）暂时失去药理活性。
（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。
结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。 即未被血浆蛋白结合的药物。
特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。
药物与血浆蛋白结合方式：
酸性药物与白蛋白结合：华法林

Answer 2

药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储存”于血液中，起到药库的作用。对于药物作用及其维持时间长短有重要意义，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。

Answer 3

血浆蛋白结合率：药物进入血液后与血浆蛋白结合的量占血液总药量的比例。
各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储存”于血液中，起到药库的作用。对于药物作用及其维持时间长短有重要意义。
结合分为可逆性、饱和性、非特异性、竞争性。药物与血浆蛋白的结合影响药物在体内的分布、转运速度以及作用强度和消除速率。一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长，药效平稳。结合率低的药物体内消除快，同时作用时间短，药效有很大的波动。
药物内源性性化合物也可在血浆蛋白结合部位发生竞争性置换作用，两种以上的
药物联用时，可相互竞争血浆蛋白的结合部位，结合力强的药物能从蛋白结合部位上取代结合力弱的药物，使后者游离型数量增加，导致药效和毒性反应亦增强。其影响程度可因后者在体内的分布容积不同而异。一般只有血浆蛋白结合率高，分布容积小，消除慢以
及治疗指数低的药物在临床上的这种相互作用才有意义。