富马酸喹硫平片的作用原理是什么

Question

富马酸喹硫平片的作用原理是什么?

Answer 1

　富马酸喹硫平片口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片的消除半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。那么，富马酸喹硫平片的作用原理是什么?哪些药物和它一起使用会有影响?

　　富马酸喹硫平片是一种不典型抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能∝2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

　　1富马酸喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加喹硫平片的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠)则喹硫平片的剂量需要减少。

　　2.合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。

　　3. 富马酸喹硫平片与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。

　　4.在细胞色素酶P450中，介导代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或红霉素]合用需谨慎。