G蛋白偶联受体是膜受体中最大的家族，我们平时吃的药物的受体绝大部分作用于G蛋白受体。
G蛋白有三个亚单位组成，分别是α，β和γ
亚基，各个亚基又有不同的亚型，具体机制都有待于研究。G单位可以偶联GTP,通过GTP和GDP的转换，实现G蛋白的活化。
G蛋白发挥主要介导机制的是Gα亚基，根据偶联的性质，可以分为Gs、Gi/o和Gq。
Gs为兴奋性偶联，可以激活下游偶联的腺苷酸环化酶(AC)，使细胞内
第二信使cAMP浓度升高，继而激活PKA-CREB等通路。
Gi/o为抑制性偶联，抑制AC活性，导致cAMP浓度下降。
Gq偶联磷脂酶PLCβ，结果导致DG和IP3增多，继而激活PKC，下游底物被磷酸化后，信号得到级联放大。
当然，Gβγ亚基也是具有很多功能的，感兴趣可以查一下这方面的综述。