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    • 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

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    推荐答案   2023-11-20
    【答案】：(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时，活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团，若换为乙酰基或氰基则活性大为降低，若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳，4位的取代基以吸电子基活性为佳，以邻间位取代为宜
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