G蛋白是三聚体GTP结合调节蛋白的简称,位于质膜胞浆一侧,由Gα、Gβ、Gγ三个
亚基组成,Gβ和Gγ以
二聚体形式存在,Gα和Gβγ亚基分别通过共价结合的脂分子锚定在质膜上。Gα亚基本身具有GTPase活性,是分子开关蛋白。当配体与受体结合,三聚体G蛋白解离,并发生GDP与GTP交换,游离的Gα—GTP处于活化的开启状态,导致结合并激活效应器蛋白,从而传递信号;当Gα—GTP水解成Gα—GDP时,则处于失活的关闭状态,终止信号传递并导致三聚体G蛋白的重装配,恢复系统进入静息状态。
1、 配体(激素)结合诱发受体构象改变;
2、 活化受体与Gα亚基结合;
3、 活化的受体引发Gα亚基构象改变,致使GDP与G蛋白解离;
4、 GTP与Gα亚基结合,引发Gα亚基与受体和Gβγ亚基解离;
5、 配体-受体复合物解离,Gα亚基结合并激活效应蛋白;
6、 GTP水解成GDP,引发Gα亚基与效应蛋白解离并重新与Gβγ亚基结合,恢复到三聚体G蛋白的静息状态