阿卡波糖降糖药的临床上可作为Ⅱ型糖尿病的首选药物，也可与磺脲类或双胍类合用，还可与胰岛素联合使用。其降糖作用较为理想，尤其是降低餐后高血糖。空腹血糖≤111毫摩尔/升的Ⅱ型糖尿病患者，可在饮食控制和运动治疗的同时单用阿卡波糖。
对于空腹或餐后血糖明显升高者，可与磺脲类或双胍类合用。Ⅰ型糖尿病患者，阿卡波糖联合胰岛素治疗，可减少胰岛素用量和稳定血糖，并可缓解高胰岛素血症。阿卡波糖（拜糖平）的使用应从小剂量开始，开始剂量25～50毫克，每日3次，于开始进餐时或与头几口饭同时嚼碎吞下。若无胃肠道反应，可逐渐增加用量，一般每日150毫克可取得较满意效果，最大剂量300毫克/日。