系统药理学（Systems Pharmacology）是一种学科，它是多学科交叉的产物，包括经典药理学、化学生物学、生物化学和结构生物学、基因组学、病理学，医学以及应用数学、计算机技术、生物信息学等。
系统药理学是多学科交叉的产物，包括经典药理学、化学生物学、生物化学和结构生物学、基因组学、病理学，医学以及应用数学、计算机技术、生物信息学和“－omics”方法，同时涵盖了大量实验学科包括从细胞、组织到器官的研究技术。系统药理学被认为是未来转化医学的核心技术。
1.1 ADME/T评价与药代计量学
药物的吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）及排泄（excretion）过程的是药物发现进程中的一个重要进程。药物分子进入机体，首先要克服ADME/T屏障，才可能是活性分子。这些分子和机体内的靶标结合进而产生药效，药物将会在网络水平以及器官整体水平上和机体发生相互作用。因此ADME/T 评价、药物计量学、药代计量学分析是药物早起开发和化学分子成药性的关键内容之一。
1.2 系统打靶和通路关联
发现和阐明活性物质、发现靶标是药物发现研究的核心。然而传统的基于还原论的做法是通过分析化学手段获取化学成分，采用分子生物学和生物化学技术开展实验验证，寻找可能的靶点。当前开展网络靶标预测、药物-靶标关联是多靶标药物发现的新思路。
1.3 网络药理学建模和分析
网络药理学是从系统生物学，特别是从生物网络的角度研究疾病的发生发展过程、认识药物与机体的相互作用并指导新药发现。网络药理学借助高通量组学数据、分子网络数据以及计算机模拟分析，进而从静态和动态角度研究药物的作用机制和促进药物创新。
1.4 多尺度系统整合
从系统水平，揭示药物和生物系统内基因、蛋白质，以及生化网路等各组成之间，在时间次序和空间位置上的相互关系和系统动力学功能。从而在不同层次信息上理解生物系统的复杂生命行为，最终实现在给定条件下对生物系统的干预、改造和修复。
提出背景
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系统药理学或系统药物学（Systems Pharmacology）概念和术语提出于1992年4月在广州召开了首届全国中西医学比较研讨会，大会上曾邦哲（曾杰）提出了系统医药学（systems medicine and pharmacology）的概念和模型 [1] ，采用图论和网络拓扑学方法，阐述了神经、内分泌、免疫与血管系统的机能活动与代谢器官的物质、能量代谢系统稳态模型，以及神经、内分泌与免疫细胞系统与基因、蛋白质、脂类等分子系统的双向调控生命活动与发育的过程。
2008年，2012年，NIH连续举办了第一、二届定量与系统药理学（Quantitative and Systems Pharmacology, QSP） 研讨会。两次会议将学界、产业界与政府机构（包括FDA）中从事药理学、系统生物学的专家们聚集起来讨论未来药物研发的新趋势。会议的核心议题：是否能够通过将系统生物学systems biology与药理学pharmacology进行交叉，融合出一个新的学科---定量与系统药理学（Quantitative and Systems Pharmacology, QSP），从而大大促进发现、开发和临床应用治疗药物的进程？在经过后续一年多的斟酌、讨论和咨询后，终于《定量与系统药理学白皮书》问世：Quantitative and Systems Pharmacology in the Post-genomic Era: New Approaches to Discovering Drugs and Understanding Therapeutic Mechanisms. 该成果标志着Systems Pharmacology新学科的诞生。
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