常用的
免疫抑制剂主要有五类：
糖皮质激素类、微生物代谢产物、抗代谢物、多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体、烷化剂类。
根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为四代：
第一代
以肾上腺皮质激素（包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone等）为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。
第二代
以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A等）、新出地明（Neoral）和
他克莫司为代表，为
细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的
白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。
第三代
以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）为代表，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制免疫细胞增殖和扩增，与第二代制剂有协同作用。
第四代
以抗IL-2受体
单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。