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哪些抗生素能透过血脑屏障?哪些差,哪些不能透过
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推荐答案 2013-05-15
采用一般剂量即可在脑脊液中达到有效浓度的主要有氯霉素、磺胺类、甲硝唑 ,以及异烟肼、利福平、乙胺丁醇等抗结核药物 ;较大剂量静脉给药可达有效浓度的主要有青霉素、氨苄西林、头孢菌素类 ,以及环丙沙星、氧氟沙星等 ;使用较大剂量在脑脊液中也只有微量的药物有庆大霉素、红霉素、万古霉素等 ;脑脊液中测不到的药物有多粘菌素、两性霉素 B、林可霉素等。
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第1个回答 2019-09-28
亲脂性强的如大环内酯类红霉素,罗红霉素,交沙霉素,乙酰螺旋霉素,以及林可霉素类,氯霉素类,另外还有合成抗菌药物喹诺酮类如氧氟沙星,环丙沙星等,但青霉素类抗生素及万古霉素只在有炎症时可以透过,故可以用来治疗细菌性脑膜炎,最不易透过的是氨基糖苷类抗生素及多粘菌素
第2个回答 2020-12-09
抗生素的治疗作用是由药效,药性和给药途径共同作用的。不能通过血脑屏障的抗生素无法治疗脑膜炎的说法,仅在静脉给药的时候成立,在万不得已的情况下可以鞘注,也就是直接打进蛛网膜下腔,这样就有治疗作用了。
脑是血流量较大的器官,但是药物在脑组织中的浓度一般较低,这是由于血脑屏障所致。在组织学上血脑屏障是血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称,实际上能阻碍药物穿透的主要是前两者。脑中毛细血管内皮细胞间紧密连接,基底膜外还有一层星状细胞包围,药物较难穿透。脑脊液中不含蛋白质,即使少量未与血浆蛋白结合的脂溶性药物可以穿透进入脑脊液,其后药物进入静脉的速度较快,故脑脊液中药物浓度总是低于血浆中的药物浓度,这是大脑的自我保护机制。治疗脑病可以选用极性低的脂溶性药物,例如磺胺药中的磺胺嘧啶。为了减少中枢神经的不良反应,对于生物碱可将之季铵化以增加其极性,例如将阿托品季铵化变为甲基阿托品后不能通过血脑屏障,即不致发生中枢兴奋反应。通过实验也显示各种药物由血液进入脑及脑脊液的速度有着很大的差异:①与血浆结合率高的药物,难以透过血脑屏障进入脑组织。②在生理条件下,非解离型比例高的药物容易透过血脑屏障。③油水分配系数高(即脂溶性高)的药物易进入中枢,反之较难。在正常情况下,血脑屏障的存在能有效限度地保护中枢神经免受损害。
中枢神经系统的毛细血管能限制血液中某些物质进入脑内的作用。血脑屏障的这种限制作用比身体其它器官的毛细血管更为明显。它的存在像关卡一样限制了从血液进入脑组织内的物质,如它允许血液中保证脑代谢所需物质顺利进入脑内,却把无关的异物挡在了“门外”,保证了脑组织免受细菌、病毒等致病微生物的侵害。病毒、细菌侵入人体,主要经血行播散侵犯神经系统,血行播散必须通过血脑屏障这道关卡,因此,中枢神经系是否受感染及感染程度,与血脑屏障健全与否有关。胎儿和新生儿尚未建立起血脑屏障,血脑屏障的功能是随着年龄的增长而逐渐完善的,所以小儿中枢神经系统感染的发病率较成人高,幼儿又比年长儿高。
血脑屏障的存在,使脑细胞的自稳态得到加强,相对提高了脑组织对外界环境变化的抵抗力,增强了机体的适应能力。如青霉素等抗生素类药物对脑组织有腐蚀作用,但由于血脑屏障的存在,阻止该类药物入脑,因而保全了脑的结构和机能。
第3个回答 2016-08-13
采用一般剂量即可在脑脊液中达到有效浓度的主要有氯霉素、磺胺类、
甲硝唑
,以及异烟肼、利福平、乙胺丁醇等抗结核药物 ;较大剂量静脉给药可达有效浓度的主要有
青霉素
、氨苄西林、头孢菌素类 ,以及环丙沙星、氧氟沙星等 ;使用较大剂量在脑脊液中也只有微量的药物有
庆大霉素
、红霉素、万古霉素等 ;脑脊液中测不到的药物有多粘菌素、两性霉素 B、林可霉素等。
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第4个回答 2020-12-07
采用一般剂量即可在脑脊液中达到有效浓度的主要有氯霉素、磺胺类、甲硝唑 ,以及异烟肼、利福平、乙胺丁醇等抗结核药物 ;较大剂量静脉给药可达有效浓度的主要有青霉素、氨苄西林、头孢菌素类 ,以及环丙沙星、氧氟沙星等 ;使用较大剂量在脑脊液中也只有微量的药物有庆大霉素、红霉素、万古霉素等 ;脑脊液中测不到的药物有多粘菌素、两性霉素 B、林可霉素等。
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头孢噻肟可用于革兰阴性菌
、革兰阳性菌、需氧菌、厌氧菌感染,抗菌谱广且容易通过血脑屏障。青霉素通过血脑屏障的药量少,先锋霉素不易通过血脑屏障,庆大霉素和氯霉素不宜应用于儿科。
头孢类抗生素能否
进入
血脑屏障
答:
林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障
。克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。阿昔洛韦脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。更昔洛韦在每8小时或每12...
治疗流感嗜血杆菌性脑膜炎,正确的
抗生素
选择为
答:
【答案】:B [考点]化脑治疗 [分析]流感嗜血杆菌性脑膜炎
,抗生素
选择原则是氨苄西林,此药为半合成广谱青霉素,在脑膜炎症时
,透过血脑屏障
明显增加。用量是150~200mg/(kg*d),分次静滴(链霉素用于结脑;红霉素、阿奇霉素为大环内酯类药
,不透过血脑屏障
;青霉素用于球菌感染。)如氨苄西林治疗...
口腔科常用的
抗生素
有
哪些
答:
②青霉素G 天然的青霉素中以本品性能最稳定、作用最强、产量较高,故临床上应用广泛。③氨苄青霉素 本品为广谱半合成青霉素,耐酸,口服易吸收,可分布到各种组织,但很难
透过血脑屏障
。④红霉素 本品属大环内酯类
抗生素
。难溶于水,易溶于醇,遇酸破坏,微碱中则稳定。(2)主要作用于革兰氏阴性菌...
常用大环内酯类
抗生素
各有何特点,举例说明
答:
组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易
透过血脑屏障
;⑦主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎。红霉素(erythromycin)从链丝菌(S.erythreus)分离而得。【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,...
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易通过血脑屏障抗生素
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