ADC药物的核心技术是在细胞毒性有效载荷和 mAb 之间组装理想的化学接头。
精心设计的ADC接头可以帮助抗体在肿瘤部位选择性递送并准确释放细胞毒性药物。
它还在制备、储存和体循环过程中对 ADC 的稳定性起着关键作用。
稳定的 ADC 药物可确保在到达肿瘤细胞之前减少较少的细胞毒性有效载荷,从而提高安全性并限制剂量。
目前ADC药物中的ADC接头主要有两大类,可切割接头和不可切割接头。
可切割接头设计为在血流中保持稳定,然后在细胞中释放有效载荷。
可切割的接头类型包括酶促可切割的肽接头、酸敏感的腙接头和谷胱甘肽敏感的二硫键接头。
不可切割的接头,例如 SMCC,依靠细胞内的溶酶体降解来释放药物有效载荷。