药物代谢酶系主要有哪些

如题所述

参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。

1、微粒体药物代谢酶系统:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径。

2、非微粒体酶系统:非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。细胞浆可溶部分的酶系:醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。

扩展资料:

CYPs中的1A1、1A2、1B1、2A6、2A7、2C8、2C9、2C18、2C19、2D6、2J2以及3A4等在皮肤均有表达,尽管活性较相应的肝药酶低,但仍能催化氧化还原、水解和异构化等1相反应(0.1%-28%)以及催化结合等2相反应(0.6 %-50 %)。而CYP2S1在皮肤表达高于肝脏,直接参与了维A酸等多种内源性物质的代谢。

羧酸酯酶-2(hCE-2)在人体皮肤组织及细胞中均有强表达,hCE-2是常用酯类前体药物经皮吸收的主要水解酶,对手性酯类的水解具有立体选择性,而肝脏主要参与水解的羧酸酯酶无立体选择性抑制作,特异性较低。另外,(R)异构体药物对皮肤中的丁酰胆碱酯酶也更敏感。

参考资料来源:

百度百科-药物代谢酶

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第1个回答  2015-12-17
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。

  (1)微粒体药物代谢酶系统:

  微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径,该类酶系氧化反应类型极为广泛,大多数药物是通过这类酶系进行生物转化的。在催化药物氧化反应过程中,需要细胞色素P450、辅酶II、分子氧及Mg2+、黄素蛋白、非血红素铁蛋白等参与才能完成。

  (2)非微粒体酶系统:

  非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。

  细胞浆可溶部分的酶系:醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。

  线粒体中的酶系:单胺氧化酶、脂环族芳香化酶等,单胺氧化酶与用药密切相关。

  血浆中酶系:酰胺酶、磷酸酶和胆碱酯酶等。本回答被提问者采纳
第2个回答  2019-09-10
药物的生物转化(biotransformation)
又称代谢,是指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)作用下,化学结构发生改变的过程。肝脏微粒体的细胞色素p450酶系统,是肝内促进药物代谢的主要酶系统,简称肝药酶。
细胞色素p450
(cytochrome
p450,cyp)
是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工
酶,主要存在肝脏微粒体中,该酶系在药物代谢中占有重要地位。大多数药物为脂溶性的弱电
解质,进入体内后均需进行生物转化�生成极性较大的化合物而易于从肾脏和胆汁排泄。
药物
在体内的生物转化主要包括i
相反应和ii
相反应2
个过程。i
相反应涉及的药物代谢酶95
%
以上是cyp
类酶,其中主要有cyp2c,cyp2d6,cyp2e1
和cyp3a
等。cyp2c
是cyp450
超家族中最大的亚家族�其中cyp2c19
的遗传多态性影响着许多临床药物的代谢,其活性存
在明显的个体差异,对不同个体的药物治疗作用和不良反应及药物的毒性产生重要影响。
第3个回答  2023-01-03

参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。

1、微粒体药物代谢酶系统:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径。

2、非微粒体酶系统:非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。细胞浆可溶部分的酶系:醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。

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扩展资料:

CYPs中的1A1、1A2、1B1、2A6、2A7、2C8、2C9、2C18、2C19、2D6、2J2以及3A4等在皮肤均有表达,尽管活性较相应的肝药酶低,但仍能催化氧化还原、水解和异构化等1相反应(0.1%-28%)以及催化结合等2相反应(0.6%-50%)。而CYP2S1在皮肤表达高于肝脏,直接参与了维A酸等多种内源性物质的代谢。

羧酸酯酶-2(hCE-2)在人体皮肤组织及细胞中均有强表达,hCE-2是常用酯类前体药物经皮吸收的主要水解酶,对手性酯类的水解具有立体选择性,而肝脏主要参与水解的羧酸酯酶无立体选择性抑制作,特异性较低。另外,(R)异构体药物对皮肤中的丁酰胆碱酯酶也更敏感。

参考资料来源:

/baike.baidu.com/item/%E8%8D%AF%E7%89%A9%E4%BB%A3%E8%B0%A2%E9%85%B6/19187443?fr=aladdin"target="_blank"title="百度百科-药物代谢酶">百度百科-药物代谢酶

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