（1）β - 受体激动剂。β - 受体激动剂一直被评为支气管哮喘治疗的首选药物，在治疗上起着重要作用。其主要药理作用如下：扩张支气管；增加气道黏膜纤毛清除能力；抑制各种炎性介质的释放；抑制渗出性水肿；降低肺动脉高压和增加心室射血分数等。故可用于治疗支气管哮喘。
β - 受体激动剂分为3 代。
①第一代β - 受体激动剂。其特点是选择性低，对α 、β 1 和β 2 受体均有一定兴奋作用。作用时间短，应用剂量大，心血管系统副作用大。主要有如下一些药物。
肾上腺素：可兴奋α - 受体及β - 受体，可产生平喘作用，使支气管黏膜充血水肿减轻。同时可使心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加，血压升高，基础代谢率增加。对支气管的作用强而迅速，但较短暂，且副作用较大，临床很少应用。
异丙肾上腺素：对β - 受体作用强。对α - 受体几乎无作用，因对心脏的兴奋性较大，且易产生耐药性，目前临床上也较少应用。
奥西那林：对支气管平滑肌的β 2- 受体有一定的选择性，能显著缓解组胺、5- 羟色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘，产生较好的支气管舒张效应。
氯丙那林：选择性激动β 2- 受体，有较显著的支气管扩张作用，对心脏的副作用较小。对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓解作用。临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等。
曲托喹酚：主要作用于β 2- 受体，同时具有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用。其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5 ～ 10 倍，对心血管中枢神经系统的影响较小。不良反应较少，主要为心悸、头重感、口干、胃肠道反应等。
②第二代β - 受体激动剂。特点为对β 2- 受体的选择性提高，兴奋作用增强，作用时间延长，对心血管的副作用减少。常用的药物如下。
沙丁胺醇：具有高选择性的强效β 2- 受体激动剂。是目前临床应用最广泛的平喘药物之一，其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久，对心血管和中枢神经系统影响很小，被认为是目前比较安全有效的平喘药。临床适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等。对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态，可考虑用静脉滴注给药。
特布他林：高选择性兴奋β 2- 受体，对支气管的舒张作用较奥西那林大2 倍，同时可抑制炎性生物介质的释放，减轻黏膜水肿，增加黏膜纤毛廓清能力，在应用推荐剂量时很少引起心血管不良反应。
海索那林：高选择性兴奋β 2- 受体，对支气管平滑肌兴奋性较小，但对心脏兴奋作用极弱，作用时间较长，适用于急慢性哮喘，不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。
其他：包括比托特罗、瑞普特罗、非诺特罗、吡布特罗等，均属此类药物。
③第三代β - 受体激动剂。其特点为对β 2- 受体选择性更高，效应更强。不良反应减少，作用时间达8 小时以上。用量一般较小，为微克水平。主要产品如下。
克仑特罗：为强效高选择性β 2- 受体激动剂，具有明显的支气管扩张作用，而对心血管系统影响很小。可口服、雾化及直肠给药，适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引起支气管痉挛的病症。不良反应有短暂头昏、轻度震颤等，但比其他品种为轻。
丙卡特罗、妥洛特罗、福莫特罗等药，均属此类。
（2）黄嘌呤类药物。该类药物的药理作用有：舒张支气管，通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现；增强呼吸肌的收缩力；兴奋呼吸中枢；影响钙离子的转运；拮抗腺苷酸作用；抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。常用的药物如下。
①氨茶碱。口服0.1 ～ 0.2mg，每日3 次；静脉用药首次负荷剂量为56mg/kg 体重，然后以0.5 ～ 0.7mg/kg 体重的剂量维持。
②二羟丙基茶碱（二羟丙基茶碱）。该药水溶液为中性，对胃刺激性小、易吸收，作用较氨茶碱弱，对心血管副作用却减少，仅为氨茶碱的1/10，尤适合于老年人。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。
③胆茶碱。与二羟丙茶碱相似，副作用较氨茶碱轻，但作用亦较氨茶碱弱。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。
④三丙基黄嘌呤。为新型的无腺苷拮抗作用的制剂，不经肝脏代谢，而由肾脏清除，避免了清除率大的波动，对中枢无兴奋作用，是很有前途的药物。
（3）抗胆碱药。抗胆碱药物通过与乙酰胆碱竞争M 受体上的相同结合部位而发挥竞争性拮抗作用，从而减轻支气管的张力，缓解支气管哮喘的气道阻塞症状。大量临床研究表明，稳定期哮喘雾化吸入抗胆碱药后均发挥显著的支气管舒张作用，但与选择性β - 受体激动剂相比较，其相对疗效目前争议颇大。研究抗胆碱药与β -受体激动剂联合用治疗稳定期哮喘的疗效，绝大多数结果显示，联合用药疗效，不但强于各自单用，而且维持时间也显著延长。这两类药经不同机制发挥气道舒张作用，因而疗效互不依赖，联合用时产生相加作用。
（4）糖皮质类固醇。糖皮质激素的药理作用有：抗炎作用；抗过敏作用；松弛气道平滑肌的作用；可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性。因此，糖皮质类固醇激素可用于防治支气管哮喘。泼尼松龙和泼尼松常口服用，成人每日30mg，数天后产生最大功效，减量维持在5 ～ 15mg。常用疗程为7 天。氢化可的松可注射用，首次剂量4mg/kg 体重，每6 小时1 次，一般用1 ～ 3 天，有效后改口服。雾化吸入的有二丙酸氯的米松、布地奈德等，剂量为每天≤ 800μg。
（5）抗过敏药。干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物，此类药物为哮喘防治的一线药物。常用的药物如下。
①色甘酸钠。为肥大细胞稳定剂，可抑制肥大细胞释放炎性介质，抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的激活，具有抗气道变应性的炎症效应。长期治疗肺功能可有明显改善。此药为治疗哮喘最安全的药，副作用很小。
②酮替芬。酮替芬的药理作用：抑制炎性介质的合成和释放；拮抗炎症性介质；提高β - 受体的活性，使其向高亲和力状态转化；对细胞内的Ca2+ 的释放有抑制作用。临床应用有效率可高达90%，副作用较少，长期服用仅有轻度的镇静作用。
③抗组胺药。该类药物可拮抗组胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介质，还可抑制肥大细胞、嗜酸粒细胞，嗜碱粒细胞及肺泡巨噬细胞等炎症细胞释放介质，该类药物常用的有：氮卓斯丁、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑等药。