口服药物的正确服用口服药物是门诊、住院、自我购药等患者首选的用药方式。随着制剂工业的发展,新品种、新制剂不断增多。加之药理学、药剂学研究的深入,了解到在临床应用口服药物必须掌握其服用方法及服用时间,这是提高疗效、减少不良反应、合理用药的重要因素之一。1.资料来源与方法:资料选自中国药典2000年版二部[1]、《临床用药须知》1995年版药典二部[2]、《新编药物学》14版[3]、《中国药品手册年刊》(1999¤2000)[4]、北医三院现有口服药品品种的说明书等进行归纳分类。从药物制剂特点、药效学、药物代谢动力学、生物药剂学等方面提出了一些应加以关注的服用方法和较佳服用时间的具体药物品种。2.结果2.1药物的服用方法2.1.1根据药物制剂的作用特点,肠溶制剂、缓释制剂、控释制剂、双层片等必须完整吞服,不可压碎或嚼碎服用;其它对局部粘膜有刺激作用、或味苦、或为使药效缓慢发挥的药物也应完整吞服。整理出的药物品种见表1。制剂特点与厂家产品有关的,都写出了商品名。表1需完整吞服的制剂及药物 制剂药物 肠溶制剂红霉素、呋喃妥因、甲砜霉素、对氨基水杨酸钠、柳氮磺吡啶、盐酸左旋咪唑、双氯芬酸钠(扶他林)、阿司匹林、吲哚美辛、氨糖美辛、酮洛芬、己酮可可碱、蚓激酶(普恩复)、血管舒缓素(胰激肽释放酶)、奥美拉唑(洛赛克)、兰索拉唑(达克普隆)、泮托拉唑、双歧三联活菌胶嚢(培菲康)、沙雷肽酶(达先)、锯齿酶(释炎达)、胰酶(胰酶片、得每通)、比沙可啶。 控释制剂布洛芬(芬尼康)、对乙酰氨基酚(泰诺林)、吲哚美辛(意施定、美达新)、盐酸吗啡(美菲康)、硫酸吗啡(美施康定、路泰)、硝苯地平(拜新同)、氨茶碱(安释定)、沙丁胺醇(全特宁)、卡比多巴+左旋多巴(息宁)、格列吡嗪(瑞怡宁)、氯化钾(补达秀)、硫酸亚铁(福乃得)、氨水杨酸(美沙拉嗪、艾迪沙) 缓释制剂硫酸庆大霉素、布洛芬(芬必得)、双氯芬酸钠(英太青、奥尔芬)、曲马多(奇曼丁)、酮洛芬、盐酸吗啡、己酮可可碱(巡安泰、潘通)、吡贝地尔(泰舒达)、盐酸维拉帕米(缓释异博定)、地尔硫卓(恬尔心)、乌拉地尔(优匹敌)、硝苯地平(艾可地平、弥心平)、吲哒帕胺(钠催离)、单硝酸异山梨醇酯(臣功再佳、德明、依姆多)、硝酸异山梨醇(长效消心痛、易顺脉)、桂利嗪(脑力隆)、氨水杨酸(颇得斯安)、苯扎贝特(必降脂)、非诺贝特(美利普特)、甲磺麦角碱(培磊能)、氨茶碱、茶碱(舒弗美)、盐酸氨溴索(沐舒坦)、硫酸亚铁、氯化钾、碳酸锂 双层片双氯芬酸钠-米索前列醇(奥湿克) 其它红霉素、交沙霉素片、头孢呋辛(西力欣)、尼莫地平(尼莫同)、普鲁帕同(心律平)、环孢菌素A、稀化粘素、苯佐那酯(退嗽)、盐酸苯丙哌林(咳快好)2.1.2以下药物服用时必须嚼碎或水溶后,药物才可更好地发挥药效。阿司匹林(巴米尔)、阿司匹林+维生素C(拜阿司匹林)、对乙酰氨基酚(儿童百服宁)、孟罗斯特钠(顺尔宁)、复方甘草片、乳酸菌素片、酵母片、胃得乐(胃速乐、胃乐)、复方氢氧化铝(胃舒平)、复方铝酸铋(胃必治)、硫糖铝、丙谷胺等。2.2药物的服用时间药物服用时间,1日最好按24小时计,一日几次按小时来等分给药,但目前不论住院与门诊病人用药都是根据我们的饮食习惯,依据早、中、晚三餐的时间来定,因此就有餐前、餐中、餐后服等。医院住院病人摆药大部分按8:00、12:00、16:00、20:00摆放,发药常在餐前。经我们整理统计大部分药物在胃肠道食物对其影响不大,可在餐后或餐中服,这里不再一一列出,从药动学、药效学出发,为了提高疗效,减少不良反应,列出了一些认为应关注服用时间的药物。2.2.1食物影响药物吸收,一般脂溶性药物,食物可增加其吸收,提高生物利用度,餐时服用可更好地发挥药效,如降脂药:洛伐他丁、氯贝丁酯、辛伐他丁、力平脂等;降糖药阿卡波糖必须餐后即刻或与前几口食物一起服用才有效。食物减少药物吸收,使其血药浓度峰值降低的药物,为了提高其生物利用度应在餐前或空腹服;一些消化系统药物在餐前给药可使其更好地发挥疗效。具体餐前服用的药物见表2。 表2餐前(餐前30分钟~1小时,包含空腹)服用的药物 分类 药品名称 抗生素洛美沙星、氨苄西林、罗红霉素、青霉胺、阿奇霉素、交沙霉素、四环素、利福平、哌醋甲酯(利太林) 心血管 疾病用药卡托普利、吉非罗齐、地尔硫卓 降糖药格列本脲、格列波脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪 消化系统疾病用药颠茄制剂、胶体枸橼酸铋(得乐、德诺等)、氢氧化铝制剂(胃舒平、氢氧化铝凝胶等)、硫糖铝、丙谷胺、哌仑西平、大黄苏打片、甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、西沙比利、思密达、鞣酸蛋白、胰酶 其它左旋甲状腺素、阿斯咪唑、环磷酰胺、2.2.2其他情况:根据药物代谢动力学特点及人的生理特点、疾病发作的规律,有些药物顿服时需在早晨或睡前服药,如盐类泻药硫酸镁、硫酸钠等致泻作用一般于服药后4~5小时内出现,宜早晨空腹服用,并大量饮水以加速导泻作用和防止脱水;催眠药苯巴比妥、安定、水合氯醛等,驱虫药哌嗪、塞嘧啶等在睡前15~30分钟服用;H2受体拮抗剂如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等在用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡时,除了白天服药外,常于睡前服一次,这样可控制整夜的胃酸分泌;抗高血压药物a1受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪等有首剂现象,表现为严重的体位性低血压,因此首次用药必须在睡时卧位服;其他抗高血压药如利尿剂、b受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂等大部分在早晨顿服,这是根据人体血压生理波动特点确定。人的血压(除重症高血压患者)则是在夜间睡眠中下降,早晨醒来又开始升高,早晨给药可适时地控制血压;肾上腺皮质激素顿服时,应在早上9:00以前给药,分剂量服用时,一天剂量的2/3在早晨服,剩余1/3在下午服用,这与人体激素分泌时间相符合。上述的服用时间,只是适用于一般情况下常规用药。合理的服用时间确定,还应根据用药时病人的疾病情况与其合用的其他药物等来制定。3.讨论。3.1口服的大部分药物剂型可吞服或压碎后服用。肠溶制剂、控释制剂、缓释制剂等必须完整吞服,是由其制剂特点决定的。肠溶制剂在胃液中不溶,在肠道中溶解释放出药物而发挥疗效。药物完整吞服,可使其在胃中不被胃液破坏,保持药效,减少对胃粘膜的刺激损伤。缓控释制剂是通过一些辅料与药物经过特殊的工艺加工而成的制剂,是近年来发展较快的一种新型长效制剂,具有给药次数少、峰谷血药浓度波动小、相对药理作用稳定、副作用小等特点。口服缓控释制剂有骨架片、复释片、渗透泵片,由速释微粒及缓释微粒混合制成的胶囊等,这类制剂的作用特点是进入胃中后,通过胃液的作用从胶团上、骨架中、片心内、胶囊中缓慢释放而发挥药效的,如果压碎、嚼碎、或分剂量给药后药物可能突然释放,达不到长效作用,还可能增加毒性反应[5],药物必须完整吞服或按说明书在片剂的划痕处掰开服用,对于不能吞咽的患者应改用其他制剂或相同作用的其他药物。3.2一些药物需嚼碎或水溶后服,这样药物分散面积增大,易于崩解释放,有利于药物吸收,作用迅速。如阿司匹林咀嚼片或泡腾片,在发烧时,嚼碎后含服或水溶后,药物吸收面积增大,比整片含服起效快;酵母片嚼碎后可均匀分布在胃内食物中,增强其助消化作用;胃得乐、硫糖铝等胃壁保护药,嚼碎后药物在胃中很快扩散,覆盖于溃疡面,中和、抑制胃酸的分泌,有利于溃疡的愈合。3.3目前我国各大医院门诊调剂室工作量大,药师忙于应付日常工作,没有时间给病人详细解释说明具体的用法;中心药房虽然基本实行中心摆药制,但大多只是按早、中、晚摆放,所有药物都混在一起;广大公众对药物知识了解甚少,不认真或不会看说明书等,这些问题都影响药物的正确服用。建议我国也应考虑像国外一些国家一样实行单药、单剂量包装,并详细注明服用方法、服用时间及注意事项;门诊药房、社会药房应开设药物咨询窗口,由专门的药师指导患者认真阅读药物说明书,详细告知患者正确的服用方法、服药时间及注意事项;中心药房配置摆放特殊要求用法、用药时间的器具,将有特殊要求的药物单独摆放,并详细告知药疗护士,由护士转告并监护患者正确服用。
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