当局部麻醉药发生口服中毒时，首要步骤是尽快实施催吐和洗胃，可使用1∶5000高锰酸钾溶液或浓茶。洗胃后，可通过胃管灌入活性炭和硫酸钠以吸附和排除毒物。皮肤和粘膜接触到药液的区域要彻底冲洗。对于注射中毒者，应在注射部位近心端使用止血带减缓药物吸收，或用生理盐水稀释药物，必要时进行局部切开吸引。
治疗过程中，应进行输液和利尿，以促进毒物排出。高铁血红蛋白血症的处理是静脉注射1%亚甲蓝，剂量为0.1～0.2ml/kg，分5～10分钟缓慢注入。对症支持疗法和预防感染也是关键。对于初生婴儿，如出现中枢抑制，应立即复苏、供氧，必要时使用人工呼吸器，并注射纳络酮。洗胃、输液和利尿同样重要，必要时可考虑换血疗法。
预防方面，要控制局麻药的用量，根据患者年龄、身体状况和器官功能适当调整。选择低浓度局麻药，特别在血管丰富区域和敏感部位。在麻醉前使用巴比妥类和安定类药物有助于预防中毒。在麻醉操作时要细心，确保药物准确注入，避免误入血管。
在处理局部麻醉药中毒时，首先要立即停止药物使用，同时提供氧气和液体支持，以维持呼吸和循环稳定。抽搐和惊厥时，可肌肉或静脉注射安定，如效果不佳，可考虑琥珀胆碱和气管插管。对于呼吸抑制、低血压、心律失常和心脏骤停，应采取相应的急救措施，包括呼吸控制、升压药、输血输液以及心肺脑复苏。
近年来，在孕妇分娩时，常应用上述某种局部麻醉药镇痛，此类药物被母体吸收后可以经过胎盘导致新生儿中毒；偶因用于骶管阻滞或宫颈周围麻醉时，不慎将局麻药注射到胎儿体内，可使初生婴儿发生严重中毒症状。初生婴儿的肝、肾发育尚未成熟，对这些药物的代谢和排泄功能甚差。局部麻醉药中毒时，患儿出现头晕、呕吐、谵妄、惊厥、昏迷、休克等，甚至死亡。丙胺卡因中毒可引起高铁血红蛋白血症。