头孢菌素从冠头孢菌的培养液中提取获得的头孢菌素C，其抗菌活性低，毒性大，不能用于临床。以头孢菌素C为原料，经催化水解后引入不同的基团，形成一系列的半合成头孢菌素。头孢菌素类具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。头孢菌素可分四代。（1）第一代头孢菌素有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等；（2）第二代头孢菌素有头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等；（3）第三代头孢菌素有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头包曲松等；（4）第四代头孢菌素有头孢吡肟。头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代对革兰阳性的抗菌力一代不如一代，而对革兰阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代对革兰阳性、革兰阴性的抗菌力都很强。第三代和第四代都能透入脑脊液。头孢菌素用于严重的细菌感染。第一代用于耐青霉素的金葡菌感染，第二代用于革兰阴性菌感染，第三代对肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌有效，头孢他 啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有效，可用于尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。第四代对革兰阳性、革兰阴性菌均有高效。对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌仍有效。可用于金葡菌、链球菌、绿脓杆菌、克雷伯菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症等。头孢克洛为目前广泛应用的口服头孢菌素。第四代头孢菌素除具有第三代头孢菌素类对革兰阴性菌的抗菌作用外，对革兰阳性菌的作用增强，对β-内酰胺酶稳定。半衰期延长，无肾毒性，临床用于第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，可作为第三代头孢菌素的替代药。头孢菌素毒性低。常见不良反应为过敏反应、皮疹和药热等。第一代头孢菌素中的头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄大剂量使用时，出现肾毒性，表现近曲小管坏死，静注时应注意高钠血症的发生。尤其与氨基糖苷类庆大霉素联合用药，增强了肾毒性。第三代头孢菌素类的问题是二重感染。第二代头孢菌素头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢可能出现低凝血酶原血症和双硫仑样反应，头孢哌酮常可引起腹泻，可用维生素K和新鲜血浆治疗，头孢菌素类抗生素大剂量应用偶尔可发生抽搐等中枢神经系统反应。
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