MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是 MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素。
万古霉素是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。
有 50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达 98% （也有文献报道 99%）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率 55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产生的副反应，这些副反应在 50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。
然而在后来的试验中，由于采用的更纯净的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题已经被反复提及。
替考拉宁也是糖肽类抗生素，对金葡菌，链球菌 (包括肺炎链球菌)，还有梭状芽孢杆菌，和肠球菌的抗菌活性优于万古霉素。耐万古霉素的 VanB, VanC 等 VRE 对本品仍敏感。
半衰期长，与蛋白的结合为90-95%，能迅速分布到组织中，尤其是皮肤和骨，随后是肾、支气管、肺，肾上腺达到很高的浓度，分布较万古要广，在胆汁中也有浓度。也较难透过血脑屏障。
适用于治疗对青霉素、头孢菌素或其他抗生素类药耐药或过敏的葡萄球菌感染。对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。
替考拉宁抗菌谱同万古霉素相似，对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。不良反应较万古霉素少，比较重要的有血小板减少，神经系统头痛头晕，听力丧失，前庭功能紊乱。
替考拉宁存在最致命的一点，就是疗效没有万古和利奈唑胺那么好，治疗初期起效慢。
根据国内外的资料，该药物达到有效血药浓度的时间不是说明书上的 24 小时，而是（或者至少是）72 小时！换句话说，这么长的时间对于重症感染的治疗是在太慢、太危险了。所以其不能成为一线用药，任何时候选用替考拉宁都需慎重。