尿药法测定生物利用度的特点

Question

如题所述

Answer 1

药物的体内过程是由吸收、分布、代谢、排泄等过程组成的，大多数药物均有部分的原形经尿排除，常可用血药法和尿药法来估测药物在体内的速度过程变化规律及生物利用度。

采用血药法测定药物在体内的速度过程变化规律及生物利用度时，由于多次采血，不易接受，对于药物大部分以原形从尿中排除的情况下，尿药浓度高于血药浓度，测定方法易建立，取样方便，本实验采用尿药法测定核黄素的生物利用度。 单室模型单剂量口服给药的尿排泄速率法基本公式为

ka>>k, t 较大时，e-Kat → 0。以曲线后项dxu/d t 的对数对t 回归可得一条直线。

由公式可见，若以ln dxu/d t 对t 作图，可得到一条二项指数曲线，从其后段直线的斜率可求出一级消除速度常数k 。

由于尿中原形药物排泄速度的瞬时变化率是不可能用实验方法求算的。通过实验可求出平均排泄速度，设在一时间Δt 内药物的排泄量为ΔXu ，则平均排泄速度记为ΔXu/Δt ，这样上式可改写如下：

集尿经历的时间通常只需半衰期的3~4倍即可。

由于实验中采用平均排泄速度代替瞬时排泄速度，求得的消除速度常数K 会出现一些误差。但若以恒定的时间间隔集尿，其时间间隔不大于一个药物的半衰期，则仅发生2%以内的偏差。

生物利用度是生物药剂学的一个重要参数，它反映药物在体内吸收的程度与吸收速率。可分为相对生物利用度与绝对利用度。当药物的口服制剂与静脉注射剂相比，则可得到绝对生物利用度。

测定生物利用度常用方法除用血药法外还可用尿药法，尿药法即从累积尿药量来计算生物利用度。

生物利用度是指服药后药物吸收进入大循环的速度和程度，以静脉注射为参考标准得到是绝对生物利用度用其他制剂为参考标准得到的是相对生物利用度。

核黄素的异咯嗪环上具有活泼的双键，能接受和放出氢原子，在连二亚硫酸钠（保险粉）的作用下，能还原为无色的双氢核黄素，利用这一性质，可由加入保险粉的前后测得吸收度的差值，计算尿中核黄素的含量（444 nm）。