第1个回答 2020-01-02
药理毒理
1)
本品是一种
钙通道
阻断剂
。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性
钙超载
而造成的细胞损害。本品具有：
（1）缓解
血管痉挛
，对
血管收缩
物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑
制作用，尤其对基底动脉和
颈内动脉
明显，其作用比
脑益嗪
强15倍；（2）
前庭抑制作用，能增加
耳蜗
小动脉
血流量，改善
前庭器官
循环；（3）抗癫
痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性
去极化
，细胞
放电，从而避免
癫痫发作
；（4）保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；⑸
氟桂利嗪
尚有改善肾功能之作用，可用于
慢性肾功能衰竭
；另外本品还有
抗
组织胺
作用。
药代动力学
本品口服2～4小时达血浆峰值，T1/2为2.4～5.5小时,体内
主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5～6
周达
稳态血浓度，
90％与
血浆蛋白
结合，可通过
血脑屏障
，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代
谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经大便排泄。
适应症
(1)脑血供不足，
椎动脉
缺血，
脑血栓形成
后等。
(2)耳鸣，脑晕。
(3)偏头痛预防。
(4)癫痫辅助治疗。
用法用量
(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的
中枢性眩晕
及外周性眩
晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。
(2)特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。
(3)
间歇性跛行
，氟桂利嗪每日10～20mg。
(4)偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。
(5)
脑动脉硬化
，
脑梗塞
恢复期；氟桂利嗪每日5～10mg。
不良反应
(1)
中枢神经系统
的不良反应有：
①嗜睡和疲惫感为最常见。
②长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见。
③
椎体外系
症状，表现为
不自主运动
、下颔
运动障碍
、强直等。多数用药
3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生。
④少数病人可出现失眠，焦虑等症状。
(2)消化道症状表现为：胃部烧灼感，
胃纳
亢进，进食量增加，体重增加。
(3)其他：少数病人可出现皮疹，口干，
溢乳
，
肌肉酸痛
等症状。但多为
短暂性，停药可以缓解。
禁忌症
有本药物
过敏史
，或有抑郁症病史时，禁用此药，急性脑出血性
疾病忌用。
注意事项
(1)用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
(2)严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用
出现
锥体外系
症状时，应当减量或停服药。
(3)患有
帕金森病
等
锥体外系疾病
时，应当慎用本制剂。
(4)由于本制剂可随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对
胚胎发育
有影响的研究
报告。但原则上孕妇和
哺乳期妇女
不用此药。
(5)驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。
孕妇及哺乳期妇女用药
由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽
尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
儿童用药
由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且
儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿
童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。
老年患者用药
由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂
量上应酌情减少。
药物相互作用
(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时，
加重镇静作用。
(2)与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，
可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
(3)放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。