头孢克肟咀嚼片的药代动力学

如题所述

第1个回答  2016-05-29

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69、1.13、1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14、2.01、3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr<30ml/min,n=4?),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰组服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml、1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。2.分布:本品在患者痰液中、扁桃组织、上鄂窦粘膜组织、中耳分泌物、胆汁、胆囊组织等的渗透性良好。3.代谢:在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4.排泄:主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50、100、200 mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25% ,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时)、62.9(4~6小时)、82.7μg/ml (4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90% 。

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