第1个回答 2024-04-26
1. 羟考酮的分子式为C18H21NO4，它是一种半合成的蒂巴因衍生物，并且已被中国列入麻醉药品管制范围。
2. 羟考酮是从生物碱蒂巴因中提取的半合成阿片类药物，作为强效镇痛药在临床上应用已有超过80年的历史。
3. 由于羟考酮的生物利用度高且给药途径多样，因此在临床上得到了广泛应用。
4. 然而，临床研究发现，在高剂量连续使用羟考酮后，如果突然中断或减量，部分病人可能会出现戒断综合征。
5. 这表明羟考酮同样具有其他阿片类药物常见的不良反应。
6. 在1997年，美国食品与药品监督管理局批准了盐酸羟考酮控释片，用于治疗需要长期服用阿片类镇痛药物的中、重度疼痛患者。
7. 羟考酮是半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用。
8. 羟考酮的口服吸收迅速，1小时后达到最大效应，单剂作用可持续3至4小时（控释制剂作用可持续12小时）。
9. 羟考酮在体内可以分布到骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中，总蛋白结合率为45%。
10. 羟考酮在肝脏广泛代谢，主要代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，其中去甲羟考酮为主要代谢产物。
11. 羟考酮主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。在肾功能不全时，羟考酮和去甲羟考酮的血药浓度峰值分别增高约50%和20%。
12. 在肝功能不全时，血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积（AUC）增加90%，消除半衰期可延长2小时。