药理作用： 吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可细胞选择性地抑制前炎症细胞因子的产生和释放。吡美莫司与macrophilin-12 有高亲和性，能抑制钙依赖性磷脂酶神经钙蛋白。因此，能阻断T 细胞内的炎症细胞因子的合成。在皮肤炎症的动物模型中，局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效皮质类固醇激素作用相当。与皮质类固醇激素不同，吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。毒理研究：遗传毒性：Ames 试验、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中国仓鼠V79 细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验均未见本品有致突变或致裂变的潜在危险。生殖毒性：大鼠生殖毒性试验中，口服剂量达到490mg/m2/天时，观察到轻微的母体毒性、发情周期紊乱、植入后流产和窝仔数减少现象。该剂量水平相应的外推平均AUC0-24h为1448ng•h/ml(相当于成人患者最大暴露量的至少63 倍)。在剂量水平达到110mg/m2/天， 对生殖能力没有影响。该剂量水平相应的外推平均AUC0-24h为465ng•h/ml (相当于成人患者最大暴露量的至少20 倍)。兔口服生殖毒性试验中， 在剂量水平达72mg/m2/天时，观察到了母体毒性，但没有胚胎毒性或致畸性。该剂量水平相应的外推平均AUC0-24h 为147ng•h/ml(相当于成人患者最大暴露量的至少6 倍)。一项经皮给药生殖毒性试验中，大鼠及兔分别给予最大剂110mg/m2/天以用药剂量36mg/ m2/天时，没有观察到对母鼠或胎鼠的毒性作用。对于兔而言，该剂量相应的平均AUC0-24h 为24.8ng•h/ml。对于大鼠，不能计算出AUC。致癌性：一项为期2年的大鼠经皮给药致癌性试验中，使用1% 吡美莫司乳膏剂量达到实际应用最高剂量110mg/m2/天时，没有观察到皮肤或全身性致癌作用。该剂量的平均AUC0-24h为125ng• h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮肤致癌性试验中，达到最大剂量12mg/m2/天时，没有观察到皮肤或其他器官肿瘤发生率增加。该剂量相应的平均AUC0-24h为1040ng•h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的27 倍)。在使用1% 吡美莫司乳膏的裸鼠皮肤致癌性试验中， 最大剂量达到30mg/ m2/天时，与赋形剂处理的动物相比，没有观察到光化致癌作用。该剂量相应的平均AUC0-24h为2100ng•h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的55 倍)。在小鼠口服致癌性试验中， 剂量达到135mg/ m2/天时，与对照组相比，淋巴瘤发生率增加了13%，被认为与免疫抑制作用有关。该剂量相应的平均AUC0-24h 为9821ng•h/ml (相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的258 倍)。剂量为45mg/m2/天， 相应的平均AUC0-24h为5059ng•h/ml 时(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的133 倍)，没有发现对免疫系统的影响或淋巴瘤发生。在大鼠口服致癌性试验中， 剂量达到110mg/m2/天时，没有观察到致癌作用。该剂量超过了最大耐受剂量，其相应的平均AUC0-24h 为1550ng•h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的41倍)。在为期39 周的猴口服毒性试验中，以15mg/kg/天的剂量开始给药时，观察到了剂量相关的IRLD （免疫抑制相关的淋巴增生障碍）。IRLD 与淋巴隐病毒(LCV) 和其他机会性感染有关。该剂量水平相应的平均AUC0-24h为1193ng•h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的31 倍) 。在45mg/kg/天的剂量水平，相应的平均AUC0-24h 为3945ng•h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的104 倍)，出现了IRLD，且伴有死亡/濒死、进食和体重减少、继发于药物相关免疫抑制作用病理改变。停止给药后，可观察到动物康复和/或至少部分病症逆转。
