第1个回答 2024-08-24
头孢妥仑匹酯药理作用主要体现在其强大的抗菌作用。其在肠管壁代谢成头孢妥仑后，对革兰氏阳性菌与阴性菌均具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属、肺炎链球菌、大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌及厌氧菌如消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等显示出极强的抗菌力。此外，头孢妥仑对细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也表现出了显著的抗菌作用。
其作用机制基于抑制细菌细胞壁的合成，与各种细菌青霉素结合蛋白（PBP）具有高亲和性，从而发挥杀菌性作用。头孢妥仑匹酯在临床实验中对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的感染显示出卓越的治疗效果。对于β-内酰胺酶产生株的感染治疗效果与同类药物相当或更优。
在长期毒性试验中，对大鼠和狗的口服给药结果显示，头孢妥仑匹酯可能引起推测与肠内菌群变化相关的二重影响，如盲肠膨胀、轻微的肝功能指标升高、肾重量增加等现象。这些现象与最大耐受量（250mg/kg）相对应，表明在该剂量范围内未见特定内脏器官、组织的异常。生殖毒性试验也表明，头孢妥仑匹酯对母鼠的生殖功能无影响，且对胚胎器官形成期的少数参数有轻微影响，但未观察到致畸性。在其他特殊毒性方面，头孢妥仑匹酯在抗原性、与其他头孢类药物的交叉抗原性以及库姆斯氏实验阳性化作用方面均显示较低水平。