提高质子泵抑制剂的稳定性

第1个回答 2020-09-19

PPI具有相同的硫酸酰基苯并咪唑结构，其稳定性受到酸度、光、金属离子、温度等多因素的影响，其中亚磺酰基为弱酸性化合物，pKa约为4.0，其水溶液不稳定，易溶于碱，微溶于水，在酸性溶液中极快分解，化学结构发生变化而出现聚合、变色，分解产物为砜化合物、硫醚化合物。
（1）常须制成肠溶制剂（片或胶囊），至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。
（2）服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎，并至少在餐前化服用。
（3）注射液仅用氯化钠注射液或专用溶剂溶解，不宜应用酸性较强的溶剂，且须在溶后4h用毕。但泮托拉唑注射液的稳定环境为pH9.5～11.0，如以氯化钠注射液pH4.5～7.5）为溶剂，溶液可在20min内变为浅红色，应适当调整溶剂。
（4）若与抗酸剂联合应用，可降低其生物利用度，缘于抗酸剂增加胃内酸度，妨碍PPI的溶解；如需合用，应至少间隔30min。