思诺思的药代动力学

Question

如题所述

Answer 1

[u]吸收[/u] 　　口服唑吡坦的生物利用度约为70%，血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。　　[u]分布[/u] 　　在治疗剂量时，药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。　　[u]代谢和消除 [/u]　　唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液（大约60%）和粪便（大约40%）排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。　　血浆消除半衰期大约为2.4小时（0.7-3.5小时）。　　[u]危险人群[/u] 　　- 在老年患者中可观察到肝脏清除率的降低。峰浓度增加大约50%，而半衰期（平均为3小时）没有明显增加。分布容积减少至0.34±0.05 L/kg。　　- 在肾功能不全的患者中，不管是否进行透析治疗，均可观察到清除率中等程度的降低。其它动力学参数保持不变。唑吡坦不能经透析清除。　　- 在肝功能不全的患者中，唑吡坦的生物利用度增加。其清除率减少而消除半衰期延长（大约10个小时）。