如图：
口服药物的吸收须透过胃肠壁，然后进入门静脉，经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入全身药量减少。
有些药物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除，发生首过作用，称为首过效应(firstpasseffect)，亦称为首过代谢(firstpassmetabolism)。发生首过代谢是因为人的解剖结构和生理作用决定了有这种现象。药物经消化道吸收后，经门静脉进入肝脏，而肝脏有P450系统(特异性比较低的一群氧化酶)，对很多药物都有代谢作用。
假设某个人脚踝扭伤后服用了布洛芬，几分钟之内这些药片就在胃酸的作用下分解了，其中溶解的布洛芬流经小肠，透过肠壁进入毛细血管网，这些血管在静脉处汇聚，里面的血液和其中所包含的物质随之到达肝脏。
血液和药物分子在肝脏的血管中，一些酶试图和布洛芬分子发生反应来中和它，这些被破坏的药物再也不能充当有效的止痛药，我们称它们为代谢物。这也是我们所说的首过效应。这一阶段中，大多数布洛芬会顺利地通过肝脏，进入我们的循环系统。在吞下药片半个小时以后，一部分药物已经成功进入体液循环系统，到达每一个器官，包括心脏、大脑、肾脏，然后再进入肝脏。
参考资料来源：